瑶药五指毛桃的质量控制、生产工艺及药理作用研究进展

2014-12-09罗宇东蒋林

中国当代医药 2014年32期

罗宇东++++++蒋林

[摘要] 本文查阅近年来关于五指毛桃的研究文献资料，对五指毛桃的质量控制、生产工艺及药理作用方面研究作简要综述，以期为五指毛桃的进一步开发利用提供参考。

[关键词] 瑶药；五指毛桃；研究进展

[中图分类号] R285 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2014）11（b）-0193-04

五指毛桃俗名五指牛奶、南芪、五爪龙、土北芪、九龙根等，为岭南少数民族（瑶、壮族）地区民间常用药[1]，也为药食同源品种，来源多以桑科（Moraceae）榕属（Ficus）植物粗叶榕（F.hirta）的根入药。五指毛桃甘，平，归脾、肺、胃、大肠、肝经，有健脾补气、祛痰平喘、舒筋利湿之功效，常治疗浮肿脾虚，无力食少，带下，盗汗，产后无乳，肺痨咳嗽，风湿痹痛，水肿，鼓胀，肝胆湿热，跌打损伤等症[1-2]；清代何克谏在《生草药性备要》中始载五指毛桃，现代我国1977年版《中国药典》以五爪龙收载，为现行《中国药典》品种宫炎平片处方中所用药材之一[3-4]，并作为瑶药材收录于《广西壮族自治区瑶药材质量标准（第一卷）》（2013年版）。近年来，随着各级政府对少数民族医药的重视及推广，五指毛桃作为道地瑶药材被广泛研究与应用，为此，本文归纳综述其制备工艺、质量标准、药理作用等的研究进展，以期为五指毛桃的进一步开发利用提供参考。

1 质量控制研究

五指毛桃为《中国药典》（1977年版）、《广东省中药材标准》（2004年版）、《湖南省中药材标准》（2009年版）、《广西壮族自治区瑶药材质量标准（第一卷）》（2013年版）等标准所收载品种[2-6]。国内学者对五指毛桃的鉴别、含量测定、指纹图谱等质控项目开展了大量的研究工作，并取得了一定的成果。

1.1 鉴别

陈勇等[7]研究了五指毛桃中补骨脂素的定性鉴别方法，并对其补骨脂素含量采用薄层扫描法进行测定；钟兆健等[8]按薄层色谱法试验，展开剂为正己烷-醋酸乙酯（8∶2），试验结果为在对照品及对照药材色谱相应的位置上显相同颜色的荧光斑点。另外对补骨脂素含量采用反相高效液相色谱法进行测定，陈慕媛等[9]对河源产五指毛桃TLC鉴别和HPLC指纹图谱进行了研究，结果薄层色谱图斑点清晰，分离效果好，HPLC指纹图谱共标示13个色谱峰，9批样品的相似度为0.969～0.996。刘文啟等[10]归纳五指毛桃的生药特征、各部分组织粉末显微特征及化学成分薄层色谱特征并进行分析，并对五指毛桃开展了生药学研究。段中岗等[11]对五指毛桃药材进行紫外谱线组的分析研究，结果表明，不同药材来源的五指毛桃紫外图谱的峰谷值、吸收峰差异明显，用紫外谱线组法鉴别五指毛桃药材具有应用价值。

1.2 含量测定

刘春玲等[12-13]建立了用HPLC法测定五指毛桃中补骨脂素的含量方法；钟镜金等[14]研究了HPLC法同时测定五指毛桃佛手柑内酯、补骨脂素的含量；王晓平等[15]用HPLC测定不同叶型五指毛桃中补骨脂素含量，研究结果表明，野生不同叶型五指毛桃补骨脂素的含量存在较大差异；杨燕军等[16]用HPLC法测定五指毛桃中补骨脂素、佛手柑内酯、芹菜素的含量，方法可用于五指毛桃中补骨脂素、佛手柑内酯、芹菜素的含量分析；李明等[17]用HPLC法测定了五指毛桃中补骨脂素和芹菜素的含量；温玲等[18-19]开展了广东不同地区野生或市售五指毛桃中补骨脂素含量测定的研究，对不同采收部位、不同叶型的五指毛桃用HPLC法测定补骨脂素含量，试验表明不同叶型、不同产地的五指毛桃中补骨脂素含量有明显的差异，按采收部位计算补骨脂素含量，则根部最高，叶部次低，茎部最低且接近无含量，结论药材以根入药具有科学依据。招荣鉴等[20]采用火焰原子吸收光谱法测定了不同产地五指毛桃微量元素的水平；文靖等[21]对五指毛桃矿质元素进行测定分析，结果发现五指毛桃所含矿质元素较为丰富，主要为Ca、Mg、Mn、Fe、Cu、Pb等，其中Ca的含量最高，Cu、Mn、Fe、Mg含量达到人体的正常值，Pb含量较少。

1.3 指谱图谱研究

陈慕媛等[9]对河源产五指毛桃进行了HPLC指纹图谱研究，HPLC指纹图谱共标示13个色谱峰，9批样品的相似度为0.969～0.996。王晓平等[22]开展市售五指毛桃药材HPLC指纹图谱的研究，五指毛桃的指纹图谱共确定了8个共有峰。石添香等[23]对五指毛桃入药膳的HPLC特征指纹图谱进行研究，测定10批五指毛桃药膳指纹图谱，在特征指纹图谱中，确定14个共有峰，其中补骨脂素含量最高。席萍等[24]建立五指毛桃药材的HPLC指纹图谱，五指毛桃药材共有9个共有峰；陶敬奇等[25]进行五指毛桃指纹图谱的高效液相色谱-质谱联用研究，建立了高效液相色谱-电喷雾串联质谱（HPLC-ESI-MSn）法确定五指毛桃指纹图谱的方法，4个产地的五指毛桃样品分离得到16个“共有峰”，通过质谱鉴定出10种成分，通过样品“共有峰”含量及特征峰，以评价不同产地五指毛桃的优劣。

1.4 其他研究

陶敬奇等[26]研究并建立了用HPLC-ESI-MSn同时测定五指毛桃佛手内酯、补骨脂素含量的方法，并探讨了液-液微萃取前处理方法相关影响因素的问题，可为五指毛桃水提取液中补骨脂素和佛手内酯的定量分析提供依据。

2 生产工艺研究

石焱等[27]对超声提取五指毛桃多糖的工艺进行优选研究，最佳工艺为药材粉碎过60目筛，加12倍量水，超声40 min。张明辉等[28]进行了五指毛桃含片制作工艺研究，以葡萄糖、淀粉及五指毛桃浓缩汁为主要原料，添加一定量蔗糖、枸橼酸等辅料，经混合、干燥、压片等工序，制作成具有保健功能的含片，最佳配方为五指毛桃浓缩液添加量为6%，蔗糖添加量2%，葡萄糖与淀粉的添加比例为2∶1。黄易娜等[29]运用正交实验设计对五指毛桃果冻的加工工艺进行研究，研究结果表明，五指毛桃汁用量为30%，砂糖添加量16%，果冻粉与水比例为1∶100的工艺参数，可制得香气清新、口感弹韧性好的营养保健果冻。张明辉等[30]开展五指毛桃软糖的生产工艺研究，最佳配方为甜味料30 g（葡萄糖与砂糖比为3∶1），软糖粉与明胶比为1∶0.5，五指毛桃浓缩液用量为8 ml。endprint

3 药理作用研究

3.1 抗应激、抗辐射、抗损伤、抗氧化作用

周添浓等[31]开展南芪、北芪抗应激与免疫调节作用的研究，结果表明南芪（五指毛桃）具有提高小鼠抗应激的能力。王晓平等[32]研究指出，五指毛桃水提液能较好地防护及修复小鼠组织DNA受60Co γ射线损伤的作用，对60Co γ射线损伤小鼠骨髓细胞DNA具有一定的防护作用，对辐射造成的小鼠肺细胞DNA损伤有一定的保护作用，具有一定的抗辐射作用。李南薇等[33]通过抗氧化试验，发现五指毛桃多糖、黄酮、多酚和氨基酸具有较强的清除自由基能力。岑业文等[34]通过环磷酰胺致小鼠遗传物质损伤模型研究五指毛桃的拮抗效应，结果为五指毛桃对CP诱发损伤有不同程度的抑制作用，揭示其有抗突变作用。蔡青圆等[35]研究了五指毛桃的活性成分及对可卡因的肝毒性拮抗作用，试验表明五指毛桃可明显保护可卡因造成的肝损伤，补骨脂素是其主要活性成分。吕颖坚等[36-38]对五指毛桃水提物对二甲基甲酰胺所致小鼠急性肝损伤的保护作用进行研究，结论为五指毛桃对DMF引起的小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用。曾茂贵等[39]研究指出，五指毛桃可对抗心肌缺血小鼠的损伤及抗氧化作用，并增强小鼠的耐缺氧能力。王晓平等[40-41]研究指出，瑶药五指毛桃能改善小鼠肺组织的炎性渗出，减少肺细胞损伤，对放射性肺损伤具有一定的防治作用。

3.2 补益作用

周添浓等[31，42]对五指毛桃开展免疫调节、抗应激、补血等药理作用的研究，通过抗应激、免疫调节、对小鼠贫血模型的影响试验表明，南芪、北芪都具有增强小鼠负重游泳耐力、耐常压缺氧、抗脑缺血缺氧的作用，能提高巨噬细胞吞噬功能、血清溶血素水平，增强皮肤迟发性变态反应，能升高贫血小鼠的红细胞和血红蛋白，南、北芪均有较好的补益作用。罗骞等[43-44]对五指毛桃对大黄型脾虚模型小鼠补益作用进行研究，结果表明五指毛桃可一定程度减缓大黄型脾虚小鼠小肠的推进速度，可改善脾虚症状。刘春玲等[45]试验表明，不同剂量五指毛桃均能显著提高HC50、胸腺、脾脏的重量，中剂量五指毛桃还能提高小鼠体内碳粒廓清功能，提示五指毛桃能调节免疫且可提高免疫功能。罗正茂等[46]试验发现，五指毛桃可通过提高抗氧化能力，降低氧化应激损伤以防治疲劳型亚健康。杨敏等[47]考察了五指毛桃水提液对脾虚模型大鼠胃肠功能的影响，五指毛桃水提液可能通过调节血浆中β-EP、MTL、GAS浓度水平，有效改善大鼠脾虚证候，这可能是其益气健脾和胃功效治疗脾虚证候的作用机制之一。

3.3 对消化道、呼吸道及平滑肌作用、止咳、平喘作用

利红宇等[48-49]研究发现，五指毛桃对小肠平滑肌有双向调节作用、对痉挛的气管平滑肌有舒缓作用，可改善呼吸系统功能，有一定的止咳、平喘作用，并能改善胃肠运动功能，促进消化吸收。周添浓等[50]研究指出，五指毛桃具有良好的镇咳及平喘作用。

3.4 抗炎、镇痛、保护肝功能、抑菌作用

周添浓等[50-51]研究指出，五指毛桃水提液具有良好的抗炎镇痛和保护肝功能作用。王晓平等[52]研究表明，五指毛桃水提液在一定浓度下，对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌均具有抑制作用。

3.5 安全毒性研究、药动学及其他研究

王晓平等[53]研究指出，与阴性对照组在0.05水平上五指毛桃水提物不具有致突变性。罗骞等[54]研究了五指毛桃溶液口服毒性，结果表明其安全性较高，最大耐受量为人日用量的370倍。段菊屏[55]进行了五指毛桃体内药动学研究，经大鼠血药浓度数据分析，提示五指毛桃单味药材及复方中补骨脂素的代谢为一室模型，复方的生物利用度较单味药材高，复方及单味药材的相关药动学参数如吸收滞后时间、Tmax1、Tmax2上存在显著性差异，存在差异的原因，可能与复方的制备工艺或添加的辅料以及配伍关系有关。王艳等[56]研究发现，五指毛桃具有保护胃黏膜的作用，其作用机制可能与改善微循环有关。

4 结语

五指毛桃作为一种道地的岭南民间习用中草药及药食同源品种，其化学成分丰富，临床应用广泛，因此有必要扩大五指毛桃的研究范围，进一步规范、系统、深入地开展基础研究工作，以使五指毛桃被更好地应用。

[参考文献]

[1] 马骥，张宏伟.岭南本草[M].北京：科学出版社，2010.

[2] 广西壮族自治区食品药品监督管理局.广西壮族自治区瑶药材质量标准（第一卷）[Z].2013.

[3] 国家药典委员会.中国药典[M].北京：人民卫生出版社，1977：90.

[4] 国家药典委员会.中国药典[M].北京：中国医药科技出版社，2010：962.

[5] 广东省食品药品监督管理局.广东省中药材标准（第一册）[M].广州：广东科技出版社，2004.

[6] 湖南省食品药品监督管理局.湖南省中药材标准[M].长沙：湖南科学技术出版社，2009：95.

[7] 陈勇，甄汉深，陈美燕，等.五指毛桃中补骨脂素的含量测定[J].中药材，2002，25（4）：265-266.

[8] 钟兆健，宋粉云，李书渊，等.五指毛桃质量标准的研究[J].中国实验方剂学杂志，2005，11（5）：12-14.

[9] 陈慕媛，罗骞，席萍，等.河源产五指毛桃TLC鉴别和HPLC指纹图谱研究[J].中医药导报，2013，19（9）：76-78.