山莨菪碱的应用

程丽飞 籍玉华

山莨菪碱的应用

程丽飞 籍玉华

山莨菪碱(anisodamine, Ani)具有外周抗M胆碱受体作用, 在临床上的应用十分广泛, 常用于抢救感染中毒性休克、眩晕病及血管疾患等, 有调节微循环、扩张小血管、缓解平滑肌痉挛及镇痛等作用, 应用其中一种作用时, 其他的作用则成为副作用。临床上青光眼和前列腺肥大患者禁用山莨菪碱,出现阿托品样中毒症状时可用拟胆碱药毛果芸香碱解救, 皮下注射5～10 mg, 间隔15 min 1次, 直到症状减轻。

山莨菪碱；应用

山莨菪碱为山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的脂, 是从我国特产的茄科植物山莨菪根中提取的一种生物碱。本品的［α］D20为-9～11.5°。消旋体亦可作药用, 药品名为消旋山莨菪碱。具有抑制腺体分泌、松弛内脏平滑肌、扩瞳、扩张内脏血管等多种药理作用, 因此临床适应证广泛。因本品药物极性大, 难于透过血脑屏障, 故极少引起中枢兴奋症状, 如兴奋、烦躁或惊厥。随着对山莨菪碱进一步的研究, 应用范围也逐渐在扩大。山莨菪碱的临床应用现状如下。

1 临床应用

1.1 抗休克 如暴发性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性痢疾等引起的感染中毒性休克, 可用山莨菪碱治疗, 可解除血管痉挛, 舒张外周血管, 改善微循环障碍。降低血管阻力,提高心脏功能, 还可以阻断组胺, 抑制溶酶体释放和前列腺素稳定产物的合成, 达到抗炎目的。抢救感染中毒性休克：成人静脉注射10～40 mg, 小儿0.3～2 mg/kg, 每10～30分钟1次, 2～3次后情况不见好转可逐渐加量, 至好转后即减量或停药。

1.2 血管栓塞和痉挛引起的循环障碍 如脑血栓、脑栓塞、脑血管痉挛性头痛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等,可加入5%葡萄糖液中静脉滴注, 30～40 mg。

1.3 各种神经痛 如三叉神经痛、坐骨神经痛等, 肌内注射, 5～10 mg/次, 有时需加大剂量至肌内注射5～20 mg/次。

1.4 解除平滑肌痉挛 如胃、十二指肠溃疡发作时疼痛有规律性：上腹隐痛、钝痛、饥饿样疼痛、烧灼样痛；大多在精神紧张、饮食不当、季节变化等情况下发作, 进食或服碱性药物可使疼痛缓解, 治疗时提倡联合用药。本品具有抗M胆碱受体的作用, 可解除平滑肌痉挛和止痛。与组胺H2受体阻断剂西咪替丁联合应用效果更佳。肌内注射或静脉滴注, 成人一般剂量5～10 mg, 1～2次/d。

1.5 治疗感冒 山莨菪碱具有抑制腺体分泌的作用, 感冒时病毒进入鼻黏膜细胞, 细胞会释放出炎性物质, 鼻涕增多。利用山莨菪碱的抑制腺体分泌作用, 从而使症状减轻, 提高上呼吸道的防御能力, 因此效果显著, 成人5～10 mg, 口服3次/d,连服3 d。

1.6 治疗小儿腹泻 山莨菪碱对胆碱能神经支配的内脏平滑肌具有松弛的作用, 在平滑肌处于痉挛状态时, 松弛作用更明显, 起到镇痛的作用；能扩张血管使肠道微循环得到改善, 促进水分在肠道的吸收, 从而可以减轻吸收障碍型腹泻的症状, 因此山莨菪碱辅助治疗小儿吸收障碍性腹泻有一定疗效。

1.7 治疗小儿重症肺炎 小儿重症肺炎时呼吸困难, 发绀,有肺啰音, 部分还有呼吸衰竭或心力衰竭。山莨菪碱是M胆碱受体阻断剂, 可改善微循环, 解除支气管和小动脉痉挛,增加呼吸道畅通, 增加心脏的排出量, 对抗毛细血管渗出,消除肺啰音, 因此在治疗时合并使用山莨菪碱能够增强疗效。

1.8 作为阿片类药物成瘾患者的脱瘾药物 阿片类药物成瘾患者的脱瘾治疗, 利用山莨菪碱抑制腺体分泌的作用能解除阿片类药物停药后出现流涎、出汗、流泪等戒断症状。应用山莨菪碱0.5～2 mg//kg, 分2～3次加入5%葡萄糖氯化钠500 ml中静脉滴注, 对于重症患者可以再追加1次, 5～7 d为1个疗程, 戒断症状均有所改善, 不良反应也相对轻。

1.9 治疗痛经 痛经的临床表现为下腹部出现阵发性绞痛或下坠感, 全身症状伴有腰酸、头痛、胃痛、头晕、乳胀、失眠、易于激动等。山莨菪碱作为M胆碱受体阻断剂可缓解子宫平滑肌痉挛而止痛。对于伴有精神紧张的患者可同时口服谷维素和维生素B1, 连续服用本品不能超过5 d。

1.10 其他疾病 如眩晕病、眼底检查、虹膜睫状体炎、视网膜色素病变、突发性耳聋。

2 药物相互作用

2.1 与金刚烷胺、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、扑米酮、普鲁卡因胺及其他抗胆碱药合用, 可使不良反应增加。

2.2 与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮和甲基苄肼)配伍用, 可增加抗毒蕈碱作用的副作用。

2.3 能减弱胃肠运动和延迟胃排空, 对一些药物产生影响,

单位：136000 吉林省四平市铁西区仁兴社区卫生服务中心(程丽飞)；吉林省一正药业集团有限公司(籍玉华)如红霉素在胃内停留过久降低疗效；对乙酰氨基酚吸收延迟；地高辛、呋喃妥因等药物的吸收增加。

3 小结

山莨菪碱具有多种药理作用, 临床上应用其中一种作用时其他的作用则成为副作用, 常见的不良反应有口干、心率加快、视力模糊、皮肤干燥、小便困难、心悸等。在炎热天气,由于抑制汗腺分泌而使体温升高, 容易中暑。长期使用不致蓄积中毒。如果口干明显时可应用维生素C, 症状即可缓解。出现阿托品样中毒症状时, 可用拟胆碱药毛果芸香碱解救,皮下注射5～10 mg, 间隔15 min 1次, 直到症状减轻。临床上山莨菪碱的禁忌证有青光眼和前列腺肥大患者禁用山莨菪碱。

虽然山莨菪碱作用广泛, 经济安全, 但在临床上应用时仍需慎重, 根据疾病与患者机体条件, 权衡利弊, 使山莨菪碱的药理作用与药物动力学特点等都能满足治疗需要, 注意其与机体之间的相互关系和药物之间的相互作用, 使其药理作用能转变为治疗作用。

2014-07-31］