复方葡萄籽油软胶囊内容物研究

2014-10-21米彩霞

安徽农业科学 2014年31期

米彩霞

摘要 [目的]研究优化复方葡萄籽油软胶囊的内容物配方。[方法]以葡萄籽油为主要内容物，异甘草素和原花青素为辅料，研究复方葡萄籽油软胶囊的配方，并对软胶囊质量标准及稳定性进行了考察。[结果]试验得到复方葡萄籽油的最佳配方为：以葡萄籽油为主要内容物，辅料为异甘草素（葡萄籽油质量的0.5%）、原花青素（0.5%）；助悬剂为蜂蜡（3%）；润湿剂为吐温（1%）；抗氧化剂为维生素E（0.15‰）。通过对软胶囊质量标准及稳定进行考察得所制软胶囊各项指标均符合国家标准。[结论] 研究可为生产开发具有复合功能的葡萄籽油軟胶囊提供参考依据。

关键词葡萄籽油；软胶囊；异甘草素；原花青素

中图分类号 S609.9 文献标识码 A 文章编号 0517-6611（2014）31-11083-03

Study on the Contents of the Soft Capsule of Compound Grape Seed Oil

MI Caixia

（Department of Chemical Engineering， Yinchuan College， China University of Mining and Technology， Yinchuan， Ningxia 750021）

Abstract [Objective] To optimize formula of compound grape seed oil soft capsule. [Method] Grape seed oil as the main contents， isoliquiritigenin and anthocyanin as the additives， the compound formula of the soft capsule were investigated. And quality standard and stability of it were researched. [Result] Through the experiments， the optimal formula of the soft capsule were obtained： grape seed oil as the main contents， isoliquiritigenin as the additives（0.5% of the mass of the grape seed oil）， anthocyanin（0.5%）； suspended aid： beeswax （3%）； wetting agent： twain （1%）； antioxidants： vitamin E （0.15 ‰）. After examining the quality standard and stability， the indicators all meet the national standards. [Conclusion] The study can provide reference basis for production and development of compound grape seed oil soft capsule.

Key words Grape seed oil； Soft capsule； Isoliquiritigenin； Anthocyanin

葡萄籽油是基础油中比较受欢迎且效果卓越的品种之一^[1-2]。葡萄籽油具有天然无毒的特性，因此儿童、孕妇、老人及运动员皆适用^[3-5]。目前，葡萄籽油已被广泛利用，仅2007年一年，葡萄籽油的需求量就超过3 000万t。但由于葡萄籽油中不饱和油脂含量较高，油脂极易氧化变质，易导致不良风味产生并促使机体氧化，引发癌症和人体衰老，同时由于该种油脂的流动性差，在制成方便食品的调料和汤料时，给包装和食用带来很大不便，使其开发与利用受到制约^[6-8]。

有关葡萄籽油软胶囊的研制已有报道^[9-10]，但对于具有复合功能的葡萄籽油软胶囊的开发还未见报道。笔者以葡萄籽油为主要成分，拟将异甘草素^[11]和原花青素^[12]作为辅料添加于葡萄籽油中制备具有复合功能的葡萄籽油软胶囊。

1 材料与方法

1.1 材料

主要仪器：DF101Z集热式恒温加热磁力搅拌器；W400A高速万能粉碎机，天津市泰斯特仪器有限公司；KQ3200DB数控超声波清洁器，晏山市超声仪器公司；0703681S循环水式多用真空泵，上海亚荣生化仪器厂；BS224S电子分析天平，赛多利斯科学仪器有限公司；M272714分样筛，上于道吁纱筛厂；Tu1810型紫外可见分光光度计，北京普析通用仪器有限责任公司；DHG9701型电热恒温干燥箱，上海精宏实验设备有限公司。

主要试剂：葡萄籽油，中国矿业大学银川学院化学工程系实验室超临界提取；原花青素，中国矿业大学银川学院化学工程系实验室微波提取；异甘草素，中国矿业大学银川学院化学工程系实验室合成；维生素E，北京凤礼精求商贸有限责任公司。

1.2 方法

1.2.1 软胶囊内容物处方研制。

1.2.1.1 辅料添加量的选择。异甘草添加量试验：

取异甘草素粉末过120目筛，以一定配比与葡萄籽油混合，磁力搅拌使分布均匀，比较内容物状态，采用沉降比（F）间接考察软胶囊中异甘草素合适的添加量。

原花青素添加量试验：

原花青素的提取与纯化参见文献^[13]，原花青素添加量的筛选则取原花青素粉末过120目筛，以一定配比与葡萄籽油混合，磁力搅拌使分布均匀。比较内容物状态，观察药液流动性、稳定性，分布均匀性。

1.2.1.2 助悬剂、润湿剂种类和比例的筛选。

选择合适的助悬剂是保持软胶囊内容物长时间稳定的关键。该试验选择不同的助悬剂，通过比较混悬剂的黏性、流动性、沉降比，确定合适的助悬剂。

单一的使用助悬剂效果不理想，需加入一定量的润湿剂。该试验选择润湿剂吐温，考察不同润湿剂添加量对混悬剂稳定性的影响。

1.2.1.3 抗氧化剂的筛选。

该试验考察不同VE添加量对葡萄籽油过氧化值的影响，选择合适的添加比例。取超临界CO2萃取葡萄籽油毛油，添加不同量VE，室温儲存，考察过氧化值的变化。

1.2.2 复方葡萄籽油软胶囊质量标准及稳定性考察。

对滴制好的软胶囊依据《中国药典》2010年版一部拟增修订附录I L胶囊剂，对其内容物异甘草素的含量进行考察。

参照《中国药典》2010年版二部拟增修订附录ⅩⅠⅩ C 原料药与药物制剂稳定性试验指导原则，通过加速试验、光照试验对复方葡萄籽油软胶囊进行了初步稳定性考察。

过氧化值测定：参照 GB/T 5538-2005《动植物油脂过氧化值测定》；

酸价测定：参照GB/T 5530-1998《动植物油脂酸价和酸度测定》。

2 结果与分析

2.1 软胶囊内容物配方

2.1.1 异甘草素添加量。由表1可见，异甘草素添加量在葡萄籽油质量的1.0%范围内，药液黏稠适中，流动性好，符合软胶囊的灌装要求。考虑到异甘草素仅作为辅料添加成分，用量不能太大，综合考虑，选择异甘草素添加量为葡萄籽油质量的0.5%。

2.2 软胶囊质量标准及稳定性考察

2.2.1 性状。该制品为复方葡萄籽油软胶囊，内容物为棕黄色黏稠状液体，气香，味辛。

2.2.2 异甘草素含量测定。

精密称取异甘草素20 mg，置于100 ml容量瓶中，用乙醇溶解并定容即得质量浓度为0.2 g/L标准储备液。精密量取1.00 ml标准储备液置于25.00 ml容量瓶中，用乙醇溶液定容，以乙醇溶液为空白对照，进行紫外扫描，结果显示，异甘草素在375 nm波长处有一吸收峰，确定375 nm为异甘草素的检测波长。

标准曲线的建立：配制系列异甘草素标准溶液，用紫外分光光度计在 375 nm 波长处测其吸光度（A），以浓度（C）为横坐标、A为纵坐标进行线性回归，得标准方程：C=9.170 1A-0.523 6（r=0.999 8）。

内容物异甘草素含量测定：取软胶囊一粒称其质量，取出内容物，加入一定量无水乙醇10 ml，超声2 min，静置5 min，分离不溶物，将溶液稀释成一定的浓度，备用。

试验得出，软胶囊内容物中异甘草素含量依次为4.60、4.02、4.64 mg/g，平均含量为4.42 mg/g，胶囊的平均装量为0.113 5 g，则复方软胶囊中异甘草素的含量为0.50 mg/粒。

2.2.3 软胶囊稳定性考察考察。

2.2.3.1 加速稳定性试验。

高温高湿试验：参照药物稳定性试验指导原则，模拟市售包装，密封于塑料瓶中，在温度（40±2）℃，相对湿度75%±5%条件下放置15 d，第0、5、10、15天分别取样1次。按照药典方法考察样品形状、崩解时限、过氧化值、酸价、含量等指标。

由加速试验可知（表7），软胶囊异甘草素含量、过氧化值、酸价无明显变化，崩解时间相对延长，但依然在规定范围（60 min）内。

3 结论

通过试验得复方葡萄籽油软胶囊内容物最佳配方：以葡萄籽油为主要内容物；辅料为异甘草素（葡萄籽油质量的0.5%）+原花青素（0.5%）；助悬剂为蜂蜡（3%）；润湿剂为吐温（1%）；抗氧化剂为VE（0.15‰）。按照国家标准对软胶囊内容物进行考察，得软胶囊各项指标均符合国标要求。

参考文献

[1] 邹志辉，杨翠婵，李伯灵.葡萄籽油对镉致大鼠肝脏细胞氧化损伤的保护作用[J].环境与职业医学，2011，28（12）：754-756.

[2] 张殿朋，韩雪梅，卢彩鸽，等.利用葡萄籽油防治桃子采后褐腐病的研究[J].河南农业科学，2013，42（5）：105-109.