防潮技术在中药颗粒剂中的应用探析

2014-08-15郑新芳新疆银朵兰维药股份有限公司830013

化工管理 2014年23期

郑新芳(新疆银朵兰维药股份有限公司 830013)

中药颗粒剂的吸潮性一直是影响药剂质量的主要因素，要想加强防潮技术在中药颗粒剂的应用，需要从多渠道着手，要从药材提取、精制、干燥、成型和包装各个工艺流程逐步渗透，不能顾此失彼只关注一个环节，要全面分析重点预防，才能有效避免中药吸湿。

一、优化提取和精制工艺

传统的药材提取方法主要有回流法、水煎煮法、水蒸汽蒸馏法等，这些方法提取的精度不足，提取有效成分同时不能很好滴过滤无效成分，提取物的吸湿问题也得不到很好的解决。近年来，许多新型提取技术逐步发展起来，包括了超声技术、微波技术、亚临界水萃取技术和超临界二氧化碳萃取技术等等，极大地提高了提取率，无效成分的提取量有了大幅度的减少。

学术界先后出现了许多理论，如多糖吸湿说和小分子糖吸湿说等，都认为糖类和其次生代谢物会对中药制剂的吸湿性产生影响。在传统精制工艺中，水提醇沉法的应用比较广泛，这种方法针对大分子糖类和淀粉有一定的作用，但是这些物质对吸湿影响比较小，这个方法对于小分子糖类很难奏效，小分子糖类实施影响吸湿的主要成分。近年来，涌现了许多新型的精制技术，比如膜分离技术、大孔树脂吸附技术等等，这些技术的实施既保证了防潮效果，又降低了干膏率。膜分离技术的分离介质是选择性透过膜，分离的原理主要是利用膜两侧的浓度、压力或者电位差，将有效成分和无效成分分离，该方法应用范围很广，滤除效率较高，由于不需要加热浓缩不会破坏药性；大孔树脂吸附分离技术的分离介质是特殊的吸附剂，分离的原理就是通过吸附剂吸附中药复方煎液中的有效成分，剔除和分离无效成分。该方法还可以用于预分离，操作简单高效，精制效率高，可以极大地提高产品程度和降低吸湿性。

二、干燥工艺技术

干燥技术是可以在一定程度上减慢吸湿速率，也是中药颗粒防潮的关键环节。众多学者对干燥技术的防潮效果做过研究，智川等人采用正交设计方法，为甘草确定了喷雾干燥工艺，实验结果表明，喷雾干燥大大优于传统烘箱干燥，可以极大改善浸膏粉的吸湿性。杨撤等人对比考察了微波干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等诸多干燥方法，实验表明对于药水提复方，喷雾干燥产物的戮性较小，喷流性好。微波干燥产物的吸湿性最小而真空干燥产物流动性最好。

三、中药提取物改性技术

中药提取物改性技术就是通过各种处理技术，如喷雾干燥、机械混合、机械磨压等等对提取物表面修饰加工，从而改变中药提取物的一些不良物理特性，比如改变粉体吸湿性、荷电性强、勃性大、流动性差等等，可以有效提高中药颗粒制剂的质量水顺，为后续制剂成型打下坚实基础。中药乌药有效组分多酚酸(缩合棘质)，经表面微囊化处理后，可使制剂成型过程中的吸潮降低50%。

四、处方设计的优选

处方设计优选指的是通过优选辅料来达到改变吸湿性的目的，辅料的种类和用料会对中药制粒吸湿性造成不同的影响，因此我们可以通过选用吸湿性小的辅料，或者改变配比，来降低制剂的吸潮性。一般吸湿性较小的辅料有硫酸钙、乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉等。

五、选择先进的制粒工艺技术

湿法制粒工艺主要包括制软材、制粒、干燥、整粒等操作，一般采用糖粉、糊精、淀粉等作为辅料。糖份的吸湿性较强，淀粉也容易在加热或者潮湿或者酸碱状态下水解，颗粒状态不够稳定。干法制粒是目前比较盛行的新型制粒技术，可以有效解决喷雾粉吸湿性强、辅料用量大、不易干燥的问题，可以大幅度降低含糖量，为一些需要控制糖分摄入的病人带来福音。干法制粒法制得的颗粒圆整均匀、流动性好，制粒过程高效、快速、污染小。黄虹等人比较了摇摆式、挤压式和快速搅拌制粒方法制备的结代停冲剂颗粒的形貌、吸湿及溶解性能，研究表明三种制粒方法吸湿程度为摇摆制粒最大，快速搅拌制粒最小。湿法制粒辅料用量较大，所形成的颗粒较致密，表面较光滑，水等溶剂不易透人，但溶解缓慢。但不适合于粘性较大的浸膏粉的制粒。流化床制粒由于制粒机构造不同，制粒过程中，颗粒粉末间受的力不同，造成制得的最终颗粒状态差异很大。流化床制得的颗粒有较大的分散性，颗粒内孔隙较大，使水易渗透崩解。但是，通过流化床制粒可以减少辅料的加人量，改变吸湿性材料的空间分布，尽可能的阻止水分的进人而提高制剂的防潮能力。

六、包衣、包材和湿度控制

包衣技术指的是通过喷雾方法将高分子化合物喷于物芯表面，形成塑性高分子材料薄膜层，薄膜可以有效防止药物潮湿。药材包装也要优选包装材料，比如从阻滞气体通透性方面看，玻璃>纯铝复合膜>镀铝复合膜>塑料。因此，要通过优选包材来提高药剂稳定性。此外环境湿度要严格控制，使其低于浸膏或制剂的临界相对湿度，可以有效防止吸潮。