关于西药药剂头孢米诺的研究分析

金容哲

头孢米诺(cefminox)分子式为：C16H21N707S3又称美士灵、头孢米诺钠、氨羟甲氧头孢菌素、立促诺［1］。其主要成分为头霉素衍生物, 由半合成法制取, 其性质与第三代头孢菌素相近, 属于抗生素及其他β-内酰胺类药物, 成品为七水合物, 性状为白色或白色结晶粉末, 可溶于水。头孢米诺对包括厌氧菌在内的抗菌谱均适用, 尤其对流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、脆弱拟杆菌具有较强的作用, 具有较强的抗β-内酰胺酶性, 对细菌壁中肽聚糖合成脂蛋白起到阻滞作用, 对革兰阴性菌具有较好的作用,

1 头孢米诺的药理作用

头孢米诺具有起效快杀菌作用强大的特点, 头孢米诺与青霉素结合蛋白具有较好的亲和性, 可抑制细菌细胞壁合成, 可与多肽糖结合, 抑制蛋白质与脂蛋白结合, 促进细菌的溶解。头孢米诺在临床治疗中使用较为广泛,其可用于敏感细菌引起的感染, 临床治疗病症包括：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、慢性呼吸道继发性感染、呼吸系统感染、支气管感染、支气管炎症、肺部感染、膀胱炎、肾盂肾炎、胆囊炎、胆膜炎等。

2 头孢米诺的药动学

头孢米诺在人体内未有抗菌活性代谢物,主要通过肾脏排泄, 药物通过肾小球滤过肾小管分泌, 12 h尿液中排泄率为90%左右, 药物以原形药物形式排出。头孢米诺0.5 g肌内注射, 则血药浓度为50 ng/ml, 峰值时间为1.2 h。0.5 g 静脉滴注 , 即刻血药浓度为 50 ng/ml［2］。头孢米诺在人体可广泛分布, 卵巢、腹腔积液、子宫内膜、胆汁均可见较高浓度。头孢米诺的血浆消除半衰期约为2.5 h, 能较长时间维持有效血药浓度, 但对肾功能不全患者其血浆消除半衰期将延长, 中度肾功能损害患者, 12 h尿液中排出率在60%左右, 重度肾功能损害患者, 12 h尿液中排出率为10%左右。

3 头孢米诺的用法及用量

头孢米诺静脉注射或滴注, 成人1 g/次, 2次/d, 儿童则为20 mg/kg, 3次/d。败血症患者成人6 g/d, 分3次给药, 如果患者为菌血症或严重感染则可以口服, 儿童为50 mg/kg, 分3次给药。头孢米诺静脉滴注时1 g药物需溶解于100~200 ml溶液中, 滴注时间为2 h左右。静脉注射时,1 g药物可溶于20 ml注射水中, 缓慢注射。

4 头孢米诺与其他药物的相互作用

头孢米诺与氨茶碱、磷酸吡哆醛不得配伍, 配伍后药效会降低, 头孢米诺可使乙醛浓度升高, 抑制乙醇代谢, 因此用药后必须禁酒。头孢米诺与呋塞米同时使用, 因此对患者肾脏造成损害, 因此使用头孢米诺时不可使用呋塞米。头孢米诺与硫酸锌、硫胺、氢化可的松琥珀酸钠配伍引起溶液变性, 因此头孢米诺应避免与以上药物共同使用。

5 头孢米诺的不良反应

头孢米诺对具有过敏反应的患者禁用。使用头孢米诺会偶发过敏现象, 使用过程中密切观察患者各种异状, 如果患者出现皮肤瘙痒、发红现象, 则判断为过敏, 应当立即停止用药, 并及时做相应处理, 患者对青霉素过敏则慎用。使用头孢米诺会导致患者尿量减少或出现尿蛋白现象, 同时可导致血肌酐、血尿素氮升高, 出现损害肾脏的现象, 因此应当定期对使用头孢米诺患者进行检查, 如果出现,则立即停止用药。如果患者长期使用头孢米诺［3］, 则应当定期检测患者血常规, 避免出现血细胞减少症, 患者使用头孢米诺可导致患者白细胞、粒细胞、红细胞、血小板减少, 或出现嗜酸粒细胞增多现象, 因此患者使用头孢米诺时应当定期进行血检, 如果出现以上状况则应当立即停药, 并给与相应处理。使用头孢米诺可引起患者消化道不良反应, 食欲不振、恶心呕吐、出现腹泻症状, 亦可导致患者倡导菌群失调, 最终引起患者缺乏维生素与二重感染, 因此使用过程中应当讯问观察患者消化道不良反应, 如果出现以上症状, 应当立即停药,并给予相应处理。若患者头孢米诺会引起休克反应, 故患者用药时应注意患者变化。患者用药过程中如果出现口内有异物感、下腹部坠胀产生便感、眩晕、耳鸣、出汗等不适感觉,应当立即停止用药, 并对症处理。头孢米诺可导致患者出现间质性肺炎现象, 临床表现为护理困难伴有咳嗽、影像学检查可见胸部异常,因此如果患者用药过程中出现呼吸困难、咳嗽、发热等肺炎样症状, 应立即停止用药, 给予相应处理。在头孢米诺的使用过程中患者如果出现频繁腹泻现象, 则可怀疑为伪膜性大肠炎。另有文献报道, 头孢类抗生素使用过程中, 偶发急性肾功能衰竭现象, 固使用过程中应当密切观察患者生理变化, 如果出现急性肾衰现象, 应当立即停药, 给予处理。头孢米诺使用过程中可能会出现, 中毒性表皮坏死症及皮肤黏膜炎综合征, 如使用过程中发现以上症状表现, 应当立即停止用药, 给予处理。头孢米诺使用过程中会出现PIE综合征如果患者出现间质性肺炎状或嗜酸性粒细胞增多, 应当给予肾上皮质激素处理。

6 用药指导

在使用头孢米诺之前, 应当进行皮试, 同时告知患者头孢米诺禁忌事项, 用药过程中及用药后密切观察患者各项生理体征变化, 对于肾功能障碍、皮疹、荨麻疹、支气管哮喘、缺乏维生素K症患者及自身身体状况欠佳患者慎用。头孢米诺可作用于人体各部位, 可通过脑髓液向乳汁移行, 故孕妇、哺乳期慎用。

综上所述,头孢米诺作为新一代头孢类抗生素, 其抗菌作用优于其他三代头孢, 其具有体内分布广, 起效时间快, 抗菌谱广, 不良反应率低的特点。头孢米诺具有以往头孢类抗生素不同的作用机制, 形成多数球状突起, 有利于溶菌, 可在短时间起效, 起到强力杀菌作用。

［1］ 李维美,顾宗华.注射用头孢米诺钠在不同输液中的配伍稳定性研究.东南大学学报, 2007,36(4):307-309.

［2］ 肖甜甜,杨颖,鲁延迅.高效分子排阻色谱法分析头孢米诺钠.中国钥事, 2013,27(8):867-871.

［3］ 黎碧云,许惠溢,林碧英,等.头孢米诺钠引起的迟发型皮疹4例.海峡医药, 2010,22(4):195-196.