心脑血管疾病应用阿司匹林的进展研究

2013-01-24韦庆丰

中国民族民间医药 2013年6期

关键词：小剂量心脑血管肝素

韦庆丰

广西壮族自治区贵港市覃塘区东龙中心卫生院，广西贵港 537128

心脑血管疾病应用阿司匹林的进展研究

韦庆丰

广西壮族自治区贵港市覃塘区东龙中心卫生院，广西贵港 537128

阿司匹林具有较强的抗凝效果，它可以有效的抑制血小板当中血栓素A2的合成，目前已经在治疗心绞痛、短暂性脑缺血、急性心肌梗塞以及脑卒中等血栓栓塞性疾病当中得到了广泛的应用，其治疗效果良好，受到了广大患者以及医师的青睐。本文主要对心脑血管疾病应用阿司匹林的进展作一综述。

心脑血管疾病；阿司匹林；进展

最近几年大量临床研究表明，患者出现心肌梗死症状以及脑梗死症状的主要原因是动脉内出现了血栓堵塞血管的情况，而血栓在动脉内的形成主要是由于血小板被激活，如果能够采取一定的措施控制血小板激活可以在一定程度上阻止或者延缓血栓在动脉内的形成［1］。对患者使用小剂量的阿司匹林可以对血小板的聚集起到一定的抑制作用，能够有效的预防患者出现由于血栓堵塞血管引起的心脑血管疾病［2］。现对心脑血管疾病应用阿司匹林的进展综述如下。

1 阿司匹林抑制血小板聚集的主要机理

防止血小板聚集的药物主要是对血小板膜上面的受体进行封闭，或者是防止血小板当中血栓素A2出现合成现象等来有效的避免血小板激活，从而抑制血小板的大量聚集［3］。阿司匹林的主要作用是对COX和TXA2进行有效的抑制，并防止发生逆转情况。血小板在患者体内被激活之后，其中的花生四烯酸（AA）在受到环氧化酶的影响下出现前列腺素以及内过氧化物等，这些都可能引起血小板的聚集问题。前列腺素以及内过氧化物在经过血栓素A2合成酶的作用下会转化为TXA2，它能够强烈的诱导血小板的大量聚集［4］。在血小板微粒体当中含有大量的TXA2合成酶。前列腺素以及内过氧化物会合成成为TXA2，而血管内皮细胞则能够合成成为前列环素（PGI2），具有良好的血小板抑制作用［5］。所以，对环氧化酶进行有效抑制能够避免前列环素以及TXA2的大量生成，起到抑制血小板释放以及聚集的作用。使用小剂量的阿司匹林能够酰化环氧化酶活性中心的丝氨酸乙让其失去活力，避免血小板里面TXA2的大量生成［6］。由于血小板属于无核细胞，通常情况下并不具有蛋白质合成的能力，无法继续合成环氧化酶，所以阿司匹林在有效抑制血小板的聚集之后会让血小板失去聚集能力，只有在血液循环当中产生了新生的血小板才会继续聚集［7］。因此，血小板在短暂的接触了阿司匹林之后其功能都会大大降低，并且其寿命会严重缩短。通常血小板的实际寿命能够达到9～10d，每天会有大约10%的血小板得到更新［8］。患者只有在停止服用阿司匹林五天以后，血小板才可以恢复止血作用。

患者在服用阿司匹林之后通常会在胃部吸收一小部分，在小肠以原形将剩余药剂吸收，如果需要快速发挥疗效可以在服用时嚼碎。过去在临床上使用阿司匹林的剂量会达到1500mg左右，但是经过长期的临床观察发现，该药物的治疗效果和服用剂量并不具有依赖关系，服用剂量为30mg的阿司匹林也能够有效的抑制血小板的聚集，不过抑制效果并不充分，这时剂量就具有一定的依赖性，在此基础上适当增加2～3倍的剂量就能够达到较好的抑制作用，并且在进入体循环之后药效就能够发挥出来［9］。

2 阿司匹林在临床中的实际应用

在心脑血管疾病的治疗过程中，随着临床认识程度的不断提高以及对阿司匹林药物效果的掌握不断增多，我国很多医学家对阿司匹林的使用都提出了明确的意见，患者在服用小剂量阿司匹林的基础上就能够有效的防止血栓大量形成，从而起到预防心脑血管疾病的作用［10］。下列高危病人在服用阿司匹林的过程中需要进行一级预防［11］：（1）患有高血压但血压在150/90mmHg以下，并满足下列任意一种情况的患者：①年龄大于50岁；②靶器官受到一定程度损害；③伴随糖尿病症状。（2）伴随2型糖尿病并且年龄在40岁以上的患者，并满足下列任意一种情况：①男性55岁以下、女性65岁以下伴随早发冠心病家族史的患者；③有吸烟习惯；③伴随高血压症状；④肥胖特别是腹型肥胖的患者；⑤伴随蛋白尿症状；⑥血脂出现异常现象。（3）连续十年患者的缺血性心血管疾病风险都在10%以上或者伴随下述三项情况以上的患者：①血脂发生紊乱症状；②有吸烟习惯；③肥胖症状；④年龄不低于50岁；⑤男性55岁以下、女性65岁以下伴随早发冠心病家族史的患者。

阿司匹林作为一种预防性质的药物，主张服用剂量为每天100mg左右，若低于75mg/d则无法达到应有的治疗效果，若超出150mg/d也不会产生更佳的抑制效果，而且不良反应也会增加［12］。因此，将每日服用剂量控制在75～150mg之间属于最低有效剂量，如果需要长期治疗还应该确保治疗效果最大、产生毒副作用最小［13］。

通常血小板的实际寿命可以达到9～10天，每天会有大约10%的血小板得到更新，患者只需要每日服用一次小剂量阿司匹林即可有效抑制COX，晚上服用效果更佳，这主要是由于上午不能有效降低高发心血管疾病，而夜晚患者体内血流较为缓慢，血小板聚集起来更为容易，所以晚上服药能够有效降低心脑血管疾病的发生概率［14］。

3 服用阿司匹林引起的不良反应

患者在服用阿司匹林的过程中最容易出现的一个不良反应就是胃肠道反应，会对患者胃黏膜产生刺激作用，导致上腹不适出现恶心、呕吐等症状［15］。长期服用阿司匹林可能会造成胃黏膜的损伤，并且会逐渐发展为胃溃疡甚至胃出血等严重不良症状［16］。因此医师应该追问患者的病史，对于患有消化性溃疡或者曾经有过出血症状的患者，如果一定要服用阿司匹林需要注意下述几个问题［17］：①做好密切的监测工作，在规定时间内进行血常规等检查，如果有必要还应该进行胃镜检查；②在服用阿司匹林的过程中，可以服用一些能够保护胃黏膜不受损害的药物进行预防，通常质子泵抑制剂相对于受体抑制剂效果更好一些，硫糖铝不具有预防功能；③进行幽门螺杆菌感染的彻底防治。

最近几年以来曾有相关报道患者服用小剂量阿司匹林导致肾脏受到一定程度的损害，如果患者在高血压早期就伴随肾小管功能异常症状，那么在服用阿司匹林之后会严重损害到患者肾功能［18］。另外，小剂量的肠溶阿司匹林同样会造成肝损害。因此在使用阿司匹林进行心脑血管疾病治疗的过程中一定要定期检查尿常规以及患者的肝肾功能［19］。一旦出现异常现象需要立即停止服用阿司匹林直到肝肾功能恢复。最后，虽然阿司匹林能够有效的抑制血小板从而适当延长出血时间，但是有时也会引发血小板减少症，相关报道表明小剂量阿司匹林能够导致患者出现急性再生障碍性贫血症状［20］。