葛根控释片工艺设计研究

2012-03-31葛兰

长春中医药大学学报 2012年6期

葛兰

(长春中医药大学附属医院，吉林长春 130021)

口腔速崩片(RDT),具有服用方便、起效快、生物利用度高等特点，已成为当前新剂型领域倍受关注的研究热点[1-3]。本着研究葛根速崩片最佳辅料配比，希望能够提供一种含活性成分葛根素的口腔快速崩解快速溶出片剂，可以方便给药，并使其溶出加快，以加速吸收。

1 实验材料

1.1 实验仪器电热恒温鼓风干燥箱DHG-9053A型(上海精宏试验设备有限公司)，倾斜式高速万能粉碎机FW-400A型(北京中兴伟业仪器有限公司)，标准样筛20目(上海华东筛网厂)，药典筛2、3号(浙江上虞市道墟张兴纱筛厂),崩解时限测定仪LB-2D型，单冲压片机TDP-5型(湖南中诚制药机械厂)。

1.2 实验试剂柠檬酸(成都光华化学试剂厂)，吐温-80(天津博迪化工有限公司)，NaHCO3(天津博迪化工有限公司)，蔗糖(汕头市光华化学厂)，糊精(天津博迪化工有限公司)，交联羧甲纤维素钠(沈阳化学试剂厂)，交联聚乙烯吡咯烷酮(成都市科龙化工试剂厂)，微晶纤维素，95%乙醇以上均为分析纯。

2 实验方法

2.1 湿法制粒制取空白片剂根据《中国药典》的规定，集合现有的实验条件，采用湿法制粒的方法，制取空白口腔速崩片。取交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CMCNa)、柠檬酸、NaHCO3、吐温-80、乳糖、糊精等药品,将其用粉碎机粉碎成粉末，然后过8号筛，装瓶备用。

2.2 口腔崩解片的制备实验方案1:择交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMNa)、枸橼酸、吐温-80为考察因素,按照正交实验设计表所给定比例配比，其余重量由糊精补足，共取药品1 g。实验方案2:择微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMNa)因素，按照正交实验设计表所给定比例配比，其余重量由糊精补足,共取药品1 g。

将各种药品分别称量好后，用研钵混合均匀，滴入95%乙醇润湿，注意乙醇的用量,要达到“捏之成团，搓之即碎”的程度。然后将药品过4号筛，制成小颗粒,装入已标号的烧杯中，放入恒温干燥箱内,在50 ℃下干燥1 h。将已制得的4组颗粒，按照顺序在压片机内压片，平均片重约为250 mg。

3 结果

3.1 最佳辅料配比崩解剂PVPP：5%，柠檬酸：25%，NaHCO3：25%，MCC：15%，适量甜蜜素(5%)，余下重量由糊精等补足。

3.2 片剂质量评价 1)片重差异：通过实验所制得的葛根速崩片平均片重为0.25 g，在0.23～0.27 g之间，符合《2005版药典》的规定。2)硬度：通过实验所制得的葛根速崩片其平均硬度为3.56 kg，在3～4 kg之间，符合《中国药典》的规定。3)脆碎度：通过实验所制得的葛根速崩片经过脆碎度仪摇动，精密称重其前后质量相差未超出《中国药典》规定范围。4)体外崩解时限：通过实验所制得的葛根速崩片的平均体外崩解时限为30.7 s。5)体内崩解时限：通过实验所制得的葛根速崩片的平均体内崩解时限为40.2 s。其体外与体内崩解时限均在1 min之内。