中药溃疡宁喷雾剂的制备工艺

李元锋，罗世江，唐维宏

广西壮族自治区北海市中医医院药剂科，广西北海 536000

中药溃疡宁喷雾剂的制备工艺

李元锋，罗世江，唐维宏

广西壮族自治区北海市中医医院药剂科，广西北海 536000

目的：研究以乙醇为溶剂提取中药溃疡宁的最佳工艺条件。方法：通过单因素实验研究各因素对提取率的影响确定最佳提取小檗碱的工艺，应用正交试验优化中药溃疡宁喷雾剂工艺条件。结果：醇提法的最佳工艺是水煎煮2次，加水量分别为药材总量的2.0倍，煎煮时间均为2 h，醇沉3次。结论：将中药溃疡宁组方制成喷雾剂是可行的，其有待成为一种新型的更有效的治疗口腔溃疡的制剂。

中药制剂；盐酸小檗碱；醇提法；溃疡宁喷雾剂

中药溃疡宁处方为本院协定处方，临床应用已有10多年历史，疗效确切，极具研发价值。本研究通过正交试验优选该处方喷雾剂制备工艺，现将结果报道如下：

1 材料与仪器

1.1 材料和试剂

黄连、芦荟、地黄等（广西壮族自治区信都药材公司）、甲醇（AR）、乙醇（AR）、乙酸乙酯（AR）、硅胶 G（青海海洋化工厂）。

1.2 仪器

LC-10AVP高效液相色谱仪（美国）；SPD-10A紫外检测器，CS-9301薄层扫描仪（日本岛津）；PBQL薄层自动铺板器（重庆南岸新力实验仪器厂）。

2 方法

2.1 处方

处方剂量为黄连30 g、芦荟25 g、地黄15 g、冰片6.125 g、岗梅 20 g、胖大海 3～5枚、甘草 5 g。

2.2 处方中小檗碱含量的测定

采用分光光度法测定黄连小檗碱的含量，通过单因素实验研究各因素对提取率的影响，确定最佳工艺为0.4%硫酸水溶液，16倍量的溶剂，石灰乳调pH值到10，精制时加入酸的温度不低于50℃[1-2]。

2.3 筛选影响工艺的因素，确定考察内容

喷雾剂的制备的优劣主要应考虑澄明度和黄连中小檗碱含量，影响这两个指标的主要因素包括有煎煮次数、煎煮时间、醇沉次数、加水量。全液含醇浓度范围应定为60%～80%。制备工艺的影响因素的筛查见表1。

表1 影响制备工艺因素的筛选

2.4 质量评价指标

为选择最佳提取工艺，以成品澄明度和黄连小檗碱含量为指标[3]，进行 L9（34）正交试验，具体设计见表2。 综合值为澄明度分值与黄连小檗碱含量分值之和，按澄明度估算分占总分60%折算成澄明得分；其他样品按计算分占总分的40%折算成含量得分。

3 结果

从表1可看出，中药溃疡宁最佳提取工艺：水煎煮2次，加水量分别为药材总量的2.0倍，煎煮时间均为2 h，醇沉3次。在考察的4个因素中醇沉次数为影响综合分值的主要因素，其次是煎煮时间、加水量，影响最小的是煎煮次数，详见表3、4。

4 讨论

中药溃疡宁适应证为口腔溃疡、口腔疱疹、口腔糜烂、口角炎、牙龈炎、咽喉溃烂、咽喉疱疹、咽白喉、鹅口疮、扁桃腺炎、咽炎、小儿手足口病引起的口腔咽喉部疱疹及溃疡；该处方采用清热除湿、解毒消炎、养阴生肌、收敛止痛以达到标本兼治之目的。该处方基于传统中医对口腔溃疡的认识及治疗原则，参考现代药理研究成就[4-5]，从祖国医药学宝库中筛选组方而成。组方固然重要，但是也不宜忽视口腔黏膜药物吸收的特点。中药喷雾剂由于具有易于吸收、止痛迅速、使用方便等特点，已成为中药治疗口腔溃疡的主要选择[5-6]。

表2 各样品正交试验设计及综合分值表

表3 各样品澄明度分值的比较

黄连为毛茛科的黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎[7-8]。本研究以小檗碱为质量考察指标，在考察的4个因素中醇沉次数为影响综合分值的主要因素，其次是煎煮时间、加水量，影响最小的是煎煮次数。可见，将中药溃疡宁组方制成喷雾剂是可行的，其有待成为一种新型的更有效的治疗口腔溃疡的制剂。但该制剂在大量生产之前，还需要进行更详细的质量监控以及临床疗效的长期试验。

表4 各样品黄连小檗碱含量分值比较

[1]臧志和，许小红，辛志伟，等.正交试验法优选舒喉宁喷雾剂的制备工艺[J].数理医药学杂志，2000，13（6）：56-57.

[2]肖美凤，姚沅平，何飞，等.正交实验优选黄连中小檗碱的提取工艺[J].怀远医专学报，2004，3（2）：26.

[3]丁立，孙素珍.中药喷雾剂产品现状与前景[J].时珍国医国药，2007，18（11）：2861-2862.

[4]王琼，黄耀洲.中药粘膜给药制剂的研究进展[J].中成药，2000，20（7）：381-382.

[5]沈建斌.黄连资源的利用和研究进展[J].现代医药卫生，2006，22（7）：1038-1039.

[6]崔学军.黄连及有效成分的药理研究进展[J].中国药师，2006，9（5）：469-470.

[7]席国萍，宋国斌.黄连中小檗碱提取方法研究进展[J].贵州农业科学，2009，37（1）：8-10.

[8]王锦鸿，陈仁寿.临床实用中药辞典[M].北京：金盾出版社，2003：787-788.

Herstellungstechnik of Kuiyangning Spray of traditional Chinese medicine

LI Yuanfeng,LUO Shijiang,TANG Weihong
Department of Pharmacy,the Chinese Medicine Hospital of Beihai,Guangxi Zhuang Autonomous Region,Beihai 536000,China

Objective:To study the best technological conditions of drawing Kuiyangning of TCM taking ethanol as solvent.Methods:The best craft of drawing berberine was ensured through one-factor experimental design studying the impact of all factors to the extraction ratio.The technological conditions of Kuiyangning spray of TCM were optimized by orthogonal test.Results:The optimum technology of alcohol formulation,the medicinal materials were boiled for 2 times,the amount of water added were 2.0 times of the total amount of medicinal materials.The decoction time was both 2 hours,alcohol sinked for three times.Conclusion:The method of making Kuiyangning of TCM into spray is feasible.It remains to become a kind of new-style,more effective preparation of treating canker sores.

Chinese materia medica preparation;Berberine hydrochloride;Alcohol formulation;Kuiyangning Spray

R283

B

1674-4721（2011）12（c）-129-02

2011-12-02）