普通制剂室常配制剂辅料分析

2011-11-21肖志华卢海雄张喜民

中国现代药物应用 2011年24期

肖志华卢海雄张喜民

医院制剂室可以生产一些效期短、需求量小、储藏运输不便、周转较快、临床疗效确切的药品。医院制剂具有极大的灵活性、实用性，为医院医疗的服务发挥着重要作用，是工业制药的有益补充。

任何一种原料药要提供给临床使用，必须制成各种不同的剂型的药物制剂，而制剂的制备除原料药外，必须加入一些有助于制剂成型、稳定、增溶、缓释、控释等不同功能和作用的各种辅料，这些用于制造和调配药物制剂的各种必需品，称为药用辅料。而包装材料保障药物的稳定性、提高制剂质量、方便流通、促进销售和利于制剂的应用。

近年来，发达国家已开发出一大批缓释材料、乳化剂、透皮吸引剂、增溶剂、助溶剂、填充剂、黏合剂、助流剂、崩解剂、包衣材料、半固体制剂基质等优良新辅料。这些新辅料的开发利用是改进和提高制剂质量的关键，研究和开发新剂型、新制剂、新的辅料配方推动了药物制剂向“三效”(高效、速效、长效)和“三小”(毒性小、副作用小、剂量小)的方向发展。而我国与发达国家相比，差距较大，仍然沿用传统老药用辅料，难以达到制剂新的质量要求，虽然已开发和生产了一部分优良的新药用辅料，但是品种仍然较少，规格型号不齐，远远不能适应新剂型、新制剂的开发、生产以及提高制剂质量的需要［1］。

辅料在制剂中占有极其重要的地位，应高度重视辅料的开发和应用。本文通过调查分析普通制剂室常用的材料，以科学利用辅料，降低毒副作用，增加药物的稳定性。

1 资料与方法

1.1 资料来源资料来源于某三甲医院普通制剂室数据库。每种制剂处方组成清楚，原料与辅料明确。

1.2 使用方法利用EXCEL软件，对2010年该医院普通制剂室常配备51种制剂的剂型、所占成本比例、辅料使用情况等进行统计分析。

2 结果与分析

2.1 常配制剂的剂型调查

表1 2010年普通制剂室常配制剂按制型分类的情况

由表1可见，该院制剂品种较少，洗剂、酊剂、软膏剂、滴耳剂、滴鼻剂分别占品种数的比例低，与外用溶液制剂存在大的差异，这与该院的某些临床使用习惯及科室有关。因此，应明确医院制剂定位，思考分析医院制剂发展方向，逐步调整自身品种结构，重点放在新品种的开发。普通制剂室应该从保障供应型向技术开发型转化，充分发挥医院制剂紧密结合临床优势，着眼于新制剂、新剂型的研究开发。药剂科可以密切结合医院临床特点，与临床医师合作，根据临床治疗需求，科学制订协定处方，开发成处方合理、工艺科学、质量稳定可控、安全有效的本院特色制剂，更好地服务于患者，这样普通制剂室才能在激烈的市场竞争中生存与发展［2］。

2.2 与其他医院普通制剂室品种数的比较

表2 该医院普通制剂室与中央部属某医院普通制剂室品种数对比分析

由表2可见，与中央部属某医院相比，该院制剂大部分都为外用溶液，品种结构不合理。因此，医院应加大力度开发制剂，引入优良新药用材料，以促进新剂型、新制剂的开发［6］。

2.3 各材料占常配制剂的成本比例调查据统计，就制剂成本比例进行了分析，发现原材料占成本的平均值为24.7%，辅料占成本的平均值为36.1%，包装材料占成本的平均值为42.2%，包装材料占成本的比例比原材料、辅料要高。包装材料作为制剂生产不可分割的一个组成部分，正越来越受到人们的重视和关注，传统的包装观念认为，包装的目的仅仅是盛放、保护产品，以利运输。这种观念的产生及其存在背景是产品水平较低，随着科技的进步，经济的发展，各种包装材料不断发展变化，包装材料占制剂价值需不断减少，更有利于制剂发展，符合人们的切身利益。各种更安全、有效、方便、新颖、便宜的包装材料将会随着医药工业高速发展而不断改进、推陈出新［3］。另一方面，辅料的开发和应用是降低制剂成本的关键，并且新型的辅料能适应新剂型、新制剂的开发、生产以及提高制剂质量的需要，还可以提高医院利润［4］。

2.4 常配制剂辅料使用情况调查

由表3可见，本院使用制剂辅料品种少、较简单、规格型号不齐。由于辅料品种较少，使制剂存在以下问题:质量(外观、硬度、崩解度、溶出度、生物利用度以及疗效)欠佳;限制了固体制剂的新剂型、新品种的开发;传统辅料本身规格不全，质量不稳定(如细度、纯度、重金属等指标)。所以，应该高度重视药用辅料的开发和应用，提高产品的竞争力［5］。

3 讨论国内外辅料的现状

国内药用辅料目前结构还不尽合理，布局比较散乱，大部分药用辅料均由化工或食品企业生产，专业药用辅料企业不多。我国的药用辅料产业还处在初步发展阶段。如何将新辅料的应用研究紧密结合实际生产，为研制新剂型、新品种服务，为提高产品质量服务，已成为我国药用辅料发展的重要方向［6］。特别是中药制剂的发展，能减少医疗费用，健全有中国特色的中西医并重的医疗保障体系，潜在效益很大［7］。因此，中药制剂应用新辅料提高原有疗效，将有较大意义及应用开发前景。据不完全统计，国内外制剂研究和生产中实际使用的辅料近1000种，说明辅料的研发与应用已成为现代制剂生产中重要的一环［8］。一种新辅料的科学应用可对应一大类剂型、一大批制剂新产品，并可使一批产品质量达到与国际产品接轨的标准，其带来的经济及社会效益无法估计。因此，一种优良辅料开发及应用的意义超过一种新药品种的开发。在当今创新药物开发速度相对放缓，人们不断开发老药新用途的前提下，药物研发已进入制剂时代，而药物释放技术正是这一时代的主旋律，药用辅料的作用尤其不容忽视。国外药物制剂的迅猛发展离不开辅料的开发及科学应用。当今世界随着高分子材料的发展，制剂剂型层出不穷，制剂工艺、设备不断改进，药用辅料也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓控释制剂、微囊、微球、包含物等的材料，薄膜包衣材料，药物载体材料，固体分散载体材料，表面活性剂，速释制剂材料，凝胶材料，增型剂，透皮吸收材料，黏膜制剂材料等辅料有几十个类型上千个品种。特别是近年来发达国家研究和开发新辅料的专门机构应运而生，开发出具有各种不同性能的新型材料。制药工业先进的国家特别注重新辅料的应用研究，紧密结合生产实际，为研制新剂型、新品种服务，为提高产品质量服务。今后药用辅料的发展趋势，将是生产专业化、品种系列化、应用科学化;药用辅料研发的重点，将是优良的缓释与控释材料、优良的肠溶与胃溶材料、靶向制剂材料、无毒高效药物载体、无毒高效透皮促进剂与适合各种药物剂型的复合材料。