胃镜乳的制备及质量控制

王玲 郭巧玲

(黑龙江省医院 哈尔滨 150036)

胃镜乳的制备及质量控制

王玲 郭巧玲

(黑龙江省医院 哈尔滨 150036)

目的 开发一种具有麻醉、润滑、消化作用,适用于消化道疾病患者进行内窥镜检查用的口服乳剂。方法 由二甲基硅油、阿托品、脱水山梨醇酯-80、甘油等原料制成。拟定处方组成与制备工艺,及建立质量控制标准。结果 所制制剂为乳白色乳浊液,该液稠度适宜、消泡效果显著,镜检视野清晰。采用紫外分光光度法测室地卡因含量。结论 该制剂组方合理,制备工艺简便可行,质量稳定可控,测试方法准确,稳定性好,临床应用效果显著。

胃镜乳的制备 质量控制

胃窥镜检查时,单用1%盐酸地卡注射液咽喉,效果很不理想,同时受胃中分泌大量黏液泡沫的影响,给检查带来许多困难。现研究一种乳蚀液,在消化道内窥镜检查时起到麻醉、润滑、消泡作用,使内窥镜既可顺利通过消化道,又可减轻患者痛苦,提高患者的顺应性,观察视影清晰。经临床应用,效果满意。

1 仪器与试药

VV-2201型紫外分光光度计(日本岛津);AG-204电子分析天平(上海-托利多公司);PHS-3C酸度计,盐酸地卡因(北京市燕京制药厂,批号:20070405);硫酸阿托品(上海亿欣生物科技有限公司),其他辅料均为药用辅料试剂均为分析纯。

2 处方与制备

2.1 处方

盐酸地卡因10g、二甲基硅油160mL、西黄蓍胶4g、甘油120mL,硫酸阿托品1g,吐温-80 6mL,尼泊金乙酯0.2g,食用香精适量,蒸馏水加到1000mL。

2.2 制备工艺

取西黄蓍胶于干燥乳钵中,加入吐温-80和二甲硅油研磨均匀,一次加蒸馏水240mL,迅速沿同一方向研磨成乳白色初乳,另取蒸馏水300mL加热至70℃左右,加入盐酸地卡因、硫酸阿托品、甘油、尼泊金乙酯,搅拌均匀使成混悬液。将此混悬液缓缓加入乳白色初乳液中,边加边研磨,使成均匀乳浊液,最后加入食用香精,加水至1000mL,充分混匀后进行分装,每支10mL。密封,贴签。

3 质量控制

3.1 性状

本品为乳白色的粘稠度均匀的乳状液体,流动性好。

3.2 鉴别

取本品适量,放入50mL烧杯中,加蒸馏水20mL,水浴加热(65℃),搅拌使其溶解。然后冰箱(0～4℃)放置15min,过滤,滤液在水浴上浓缩至2mL,加硝酸3mL,加热,即显黄色[1]。

3.3 检查

按照2005年版的《中国药典》要求对粘度、装量、无菌、微生物限度进行检查,结果均符合规定。

3.4 消泡能力试验

自制:取洗洁精2mL置50mL量瓶中,加水至满,强力振摇,使产生大量细密泡沫,取试皿盛上泡沫至满,均匀平洒该制剂5mL,同时观察,泡沫在15min内破灭消失。

3.5 含量测试

精密称取105℃干燥至恒重的盐酸地卡因对照品,加入(pH=6)的10%磷酸缓冲溶液,并稀释成浓度为6mg/mL的溶液,以蒸馏水为参比溶液,在200～400nm波长范围内进行紫外扫描,结果在310nm处有最大吸收,制剂中其他成分对测试无干扰[2]。

3.6 标准曲线的绘制

精密称取105℃干燥至恒重 的盐酸地卡因标准品50mg。置250mL容量瓶中,加入pH=6的10%磷酸盐缓冲溶液并稀释至刻度,摇匀。精密量取5mL分别置于100mL容量瓶中,用pH=6的10%磷酸盐缓冲稀释至刻度,摇匀,以蒸馏水为参比溶液,在310mm波长处测定吸收度A,得回归方程:A=0.07220+0.0332,r=0.9999(n=6)表明盐酸地卡因在2.0～12.0ug/mL范围内线性关系良好。

3.7 精密度实验

精密盐酸地卡因标准溶液(精密称取105℃干燥至恒重的盐酸地卡因标准品20mg,置于100mL中容量瓶,加水溶解)5mL,置于100mL容量瓶中,加入pH=6的10%磷酸盐缓冲溶液并稀释至刻度,定容后摇匀,在310nm波长下测定3次。结果,RSD=1.42%,表明仪器的精密度较好。

3.7 回收率实验

精密称取105℃干燥性的盐酸地卡因对照品适量(约10mg),按处方比例加入空白基质,用pH=6的10%磷酸盐缓冲溶液稀释至刻度、摇匀,滤过,弃去初滤液。制成浓度约8.0ug/mL溶液。以下按操作制成参比溶液,于310nm,波长处测定吸收度A,接回归方程计算含量,平均回收率100.4%。

4 讨论

4.1 临床应用

临床应用数例,无不良反应。于消化道窥镜检查前3～5min,一次给药10mL,先口含至有麻木感后吞下。临床应用观察,结果表明:用本品的患者在胃镜下经用眼观察及录像图示消泡作用良好,胃镜下视野清晰,录像十分清楚,效果堪佳。患者一致反应,该溶液服用方便,麻醉效果良好。

4.3 药理作用

二甲硅油:消泡,在常规消化道内窥镜检查中,泡沫粘液影响视野,影响细微病灶判断,而硅油具有表面活性作用,能使泡沫液表面张力下降,从而发挥消泡的作用:盐酸地卡因,起表面麻醉作用,毒性低,起效快。硫酸阿托品解症,止分泌,可减少胃液分泌;西黄著胶,增加化溶液粘度,起辅助乳化剂作用;吐湿-80乳化剂;甘油,保温剂;尼泊金乙酯,防腐剂。

[1]中国药房杂志社.肠镜润滑剂的制备及质量控制[J].中国药房，2010，21（9）：833.

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部).2005年版[M].北京：化学工业出版社，2005：461.

R943

A

1674-0742(2011)04(a)-0121-01

2010-12-21