中药缓释制剂研究进展

黄延路

（黑龙江省农垦总局八五二农场医院药剂科，黑龙江 牡丹江 155620）

缓释制剂也称为长效制剂或延效制剂，是指通过恰当的制剂方法，使药物在体内缓慢释放，延长药物的吸收、分布和代谢过程，延长药物在体内作用时间的一类制剂。西药缓释制剂的研究方面已日趋成熟，相对而言，中药在缓释制剂方面的研究就显得有些滞后。为了促进中药缓释制剂发展，造福广大患者，本文总结了中药缓释制剂的发展过程，展望了其发展前景，提出了发展策略。

1 缓释制剂的特点

患者服用传统剂型药物后，体内的血药浓度往往低于有效的最低血药浓度，即使达到有效的最低血药浓度又往往维持时间短。因此，为了达到治疗的目的，并且考虑到降低药物副作用，患者需要采取多次服药的方式，这导致患者服药的依从性下降。缓释制剂的出现克服了以上不足，提供了平稳、持久的血药浓度。缓释给药具有以下优点：①减少了患者用药的次数，提高了患者的服药依从性；②可使患者体内的血药浓度平稳、持久，既降低了药物的副作用，又提高了疗效；③可以避免一些药物对患者消化系统的刺激性。

2 中药缓释制剂的剂型

2.1 骨架型缓释制剂

骨架型是缓释制剂中最常见的一种剂型，主要有3种：①水溶性骨架，常用羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等为骨架材料；②脂溶性骨架，常用脂肪、蜡类物质为骨架材料；③不溶性骨架，常用不溶性无毒塑料为骨架材料[1]。如以羟丙基甲基纤维素为骨架材料，将乳糖与大黄提取物与其混合均匀，再经过压制而成的大黄缓释片，就属于骨架型缓释制剂[2]。

2.2 薄膜包衣缓释制剂

薄膜包衣缓释制剂是将药物包裹在一定厚度的衣膜内，以达到缓释的目的。目前用于衣膜的材料主要有：蜡质材料，微孔材料，胃、肠溶性薄膜材料以及复合材料等。此类缓释制剂是基于薄膜腔内的渗透压而导致药物的扩散释放的原理制成的，即药物分子溶出扩散出薄膜[3]。

2.3 胃内漂浮滞留片

顾名思义，此种类型缓释片能悬浮滞留于胃液中，主要用来治疗胃部的慢性疾病。苦参素缓释片就是以十六醇作为助漂剂，以HPMC为骨架材料制成的胃内漂浮滞留片，研究表明，其缓释效果明显。

2.4 生物黏附性缓释片

它是将对生物黏膜有一定亲和性的高分子物质作为药物载体而制成的缓释制剂。这种制剂不但具有缓释性能，还具有定位性能。以羧甲基纤维素钠为药物载体，将黄柏等中药制成的复方中药口腔黏膜黏附缓释片就属于此类缓释制剂[5]。

2.5 缓释微囊和缓释微球

微囊或微球的直径一般为几微米至几百微米，它以高分子材料为微囊壁壳而将药物包裹起来，使其不仅具有缓释作用，还具有靶向作用。如以明胶和阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备姜黄素缓释微囊，就属于此类。研究表明该微囊具有很好的缓释作用[6]。

3 中药缓释制剂发展的策略及前景

3.1 发展策略

首先，要在药物动力学原理、辅料的选择、加工成型工艺和药效评价等方面借鉴西药缓释制剂发展的理论， 采用现代化的提取、分离技术，选择新型高分子辅料等研制中药缓释制剂。其次，积极合理的利用中药药物动力学的研究成果，能使中药缓释制剂的研发更加准确、有效，缩短研发周期。最后，以中医药传统理论为指导，研究中药原有剂型的用药途径，考虑中药多种成分的协同作用，合理发展中药缓释制剂。

3.2 发展前景

祖国中医中药历史悠久，理论深厚，疗效确切，副作用小。无论从理论上还是在实践上都可以说明中药缓释制剂具有广阔的发展前景。同时，服用中药缓释制剂也是改善患者服药依从性，提高人们生活水平的必然要求。目前，中药缓释制剂的发展还停留在较低水平，剂量小，疗效确切的成药还很少。因此，必须采用先进的制剂技术研究、开发中药缓释制剂，这也是发展祖国传统中医中药业的必然趋势，必然要求。其前景十分美好。

[1]李俊松,冯怡,徐德生.中药缓、控释制剂研究现状及思考[J].中成药,2007,29(4)：563-567.

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[3]潘琦,高明菊,朱红涛,等.左金缓释胶囊的研制及测定分析[J].云南中医学院学报,2001,24(1)：6-8.

[4]尹莉芳,贺敦伟.苦参素胃内滞留缓释片的研制及犬体内生物利用度研究[J].中国新药杂志,2005,14(12)：1432-1435.

[5]周东新.清溃口腔缓释膜的研制与临床[J].基层中药杂志2002,1(6)：11-13.

[6]潘振华,刘焕龙.姜黄素缓释微囊的制备工艺研究[J].中成药,2007,29(9)：1302-1304.