北苍术化学成分与药理作用研究进展

2010-08-15赵春颖毛晓霞

承德医学院学报 2010年3期

赵春颖，毛晓霞

（承德医学院中药研究所，河北承德 067000）

北苍术为菊科植物北苍术Atractylodes chinensis(DC.)Koidz.的干燥根茎，又名山苍术、华苍术、山刺菜、枪头菜,主产于内蒙古、甘肃、河北、山西、陕西、辽宁、吉林、河南、黑龙江等地，亦有称产于我国东北地区的北苍术为“关苍术”[1]。北苍术性味辛、苦、温，归脾、胃经，能健脾、燥湿、解郁、辟秽，主治湿盛困脾、脘痞腹胀、呕吐、泻泄、痢疾、疟疾、痰饮、水肿、时气感冒等症[2]。药理学研究表明，苍术有独特的化学成分和显著的药理活性，具有抗溃疡、抗心率失常、降血压、利尿、保肝、抗炎、抗菌等作用。本文就近年来有关北苍术的化学成分，药理研究现状做一综述，为科学开发利用北苍术资源提供依据。

1 北苍术的化学成分研究

北苍术根茎中含挥发油及其它非挥发油成分，其中挥发油占5%-9%。挥发油中主要成分为苍术素、茅术醇、β-桉油醇及微量苍术酮等。非挥发油成分如李霞等[3、20、21]利用各种色谱技术先后对北苍术进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定，从北苍术提取物中得到12个化合物，分别鉴定为苍术烯内酯丙（1）、汉黄芩素（2）、香草酸（3）、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸（4）、2-苯乙醇芸香糖苷（5）、汉黄芩苷甲酯（6）、元儿茶醛（7）、原儿茶酸（8）、柠檬苦素(9)、双(5-甲酰基糠基)醚(10)、5-羟甲基糠醛(11)、2-呋喃甲酸(12)，其中2、9、10、12化合物为该属植物中首次分得。姚发业等[4]利用气相色谱-质谱联用方法得出北苍术挥发油的主要成分是β-桉叶油醇和苍术醇。李迎春等［24］用气相色谱-质谱计算机联用法分析了北苍术超临界CO2萃取产物的成分，鉴定出苍术酮、β-桉叶油醇、苍术醇等3 1种化合物。Kitajima等[25]从苍术的甲醇粗提物的水溶性部位中分离得到5个新的倍半萜苷和1个新的乙炔衍生化合物糖苷，分别为苍术苷A14OβD呋喃果糖苷（IS，4S，5S，7R，10S）10，11，14三羟基愈创3酮11OβD吡喃葡糖苷，（5R，7R，10S）异紫檀醇酮βD吡喃葡糖苷（2R，3R，5R，7R，10S）苍术苷G2OβD吡喃葡糖苷，（2E，8E）癸二烯4，6二炔1，10二醇1OβD吡喃葡糖苷。吉力平等[5]利用GC-MS分析技术，采用SE-54毛细管色谱柱方法：毛细管色谱分离出68个峰，占色谱峰总峰面积的90%以上，MS图谱鉴定了其中的55种成分，检验出北苍术挥发油的成分是有关文献报道的两倍，进一步阐明了北苍术的化学组成成分。

李西林等[14]采用水蒸气蒸馏法和同时蒸馏萃取法(SDE)提取北苍术的挥发油，并用气相色谱-质谱仪(GCMS)对SDE法提取成分进行定性定量分析，确定了15种挥发性成分，主要成分为榄香醇、茅术醇、β-桉叶醇、γ-桉叶醇、红没药醇等，而对文献报道的含量较高、功效明确的苍术酮、苍术素未能确认。侯芳洁等[16]用顶空气相色谱法对12种苍术进行相似度分析，并从成分上的进行分类区别，将其作为苍术分类的依据之一。

另有对炮制后的北苍术进行化学成分分析的报道，如尹莲等[17]对麸炒北苍术挥发油指纹图谱研究，许腊英等[18、19]报道的GC-MS分析南北苍术炮制前后SFE-CO2萃取物的研究，探讨苍术超临界提取物炮制前后的成分变化，结果从北苍术炮制前后SFE-CO2萃取物中分别确定30、33种化合物。在相对含量较高的成分中，北苍术经麸炒后有10个成分含量下降，11个成分含量上升。说明北苍术在炮制前后其CO2萃取物成分发生了相应变化。

关于苍术挥发油中化学成份的分析、含量测定方法，报道有采用紫外分光光度法[11]、薄层法[12]和高效液相色谱法[13]，目前多采用气相色谱法[4、5、15]，此方法灵敏度高，操作简单方便。此外，陈炎明等[26]对北苍术化学成分和质量标准作了进一步的研究，从北苍术(A.chinensis)中分离并鉴定了12个化合物，其中1个新化合物，为(4E，6Z，12E)-Tetradecatriene-8，10-diyne-1，3-diyldiacetate；3个首次从该种植物中分离得到的化合物，分别为乙酰蒲公英萜醇、12-齐墩果烯-3-乙酸乙酯、13(18)-齐墩果烯-3-乙酸乙酯；其它已知化合物分别为苍术素、苍术素醇、(1Z)-苍术素、(1Z)-苍术素醇、(4E，6E，12E)-十四癸三烯-8，10-二炔-1，3-二基二乙酸酯、苍术内酯Ⅲ、β-谷甾醇、胡萝卜苷。倍半萜类和聚乙烯炔成分是苍术中最主要的两大类活性成分，前者主要的指标性成分为β-桉叶醇，后者则为苍术素，且采用薄层色谱法和高效液相色谱法，分别建立了苍术的两种不同的定性定量控制方法，并在此基础上，建立了北苍术的薄层指纹图谱和高效液相指纹图谱。

2 北苍术的药理研究

2.1 对大鼠平滑肌收缩的影响[6]北苍术2.0×10-1、4.0×10-1、6.0×10-1、8.0×10-1g/L分别对子宫收缩力产生影响，可使离体子宫收缩减弱，且有剂量-反应关系。北苍术减弱子宫平滑肌的运动，主要通过抑制前列腺素的合成与释放，及L型电压依赖性钙通道活动有关。

2.2 小鼠实验性胃溃疡形成的影响[23]灌服北苍术75%醇提取物5g/kg和15g/kg，抑制小鼠水浸应激性溃疡、盐酸性溃疡和吲哚美辛-乙醇性溃疡形成，抑制乙酸引起的小鼠扭体反应和延长热痛刺激甩尾反应的潜伏期。

2.3 抗腹泻作用和抗炎作用[7]给小鼠ig苍术醇提取物5g/kg和15g/kg，抑制二甲苯引起的耳肿，角叉菜胶引起的足跖肿胀和乙酸提高腹腔毛细血管通透性，也减少蓖麻油性腹泻和番泻叶性腹泻次数，但对小鼠墨汁胃肠推进运动无明显影响。

2.4 空气消毒实验结果表明[8]，北苍术不仅消毒效果好，对空气中细菌具有较高杀菌率（70.8%），而且在烟熏消毒过程中散发出清香药味，对人体无刺激或毒副作用。

2.5 对神经系统作用现已证明[9]苍术含有的β-桉叶油醇和苍术醇为其镇痛作用的有效成分。β-桉叶油醇兼有布比卡因和氯丙嗪具有的类似苯环利定(phencyclidine)的降低骨骼肌乙酰胆碱受体敏感性作用。

2.6 北苍术的挥发油和水溶性成分均有一定的药理作用[10]对抗胃溃疡方面，水溶性部分与挥发油部分作用相当，在抑制肠蠕动方面挥发油部分效果略佳，在抗炎方面水溶性部分和挥发油部分作用相近，在利尿作用方面挥发油作用略强。也有报道[22]，北苍术挥发油不抑制乙酸引起的扭体反应，其镇痛作用活性部位可能在水溶性部位。

此外，早期对北苍术药理作用的研究还有：北苍术对小肠，结肠收缩有影响，苍术提取物对肝细胞有保护作用、降血糖作用、利尿作用、抗肿瘤作用、促进胃排空作用等。

3 展望

随着医学科学技术的发展，我们研究的重点要使传统中药得以进一步的开发和利用。北苍术在我国分布广泛，药用资源非常丰富，在我国有悠久的临床应用历史。现代研究表明，北苍术化学成分复杂，并具有广泛的生物学活性。近年来，国内外对苍术化学成分研究较多，但主要集中在挥发性成分的研究，水溶性成分研究较少，相应的药理方面作用机制及其构效关系研究尚不够深入，而且对茅苍术研究内容较多，对北苍术研究的较少。在对茅苍术水溶性成分进行的研究中，表明水溶性成分有糖苷类、糖类和蛋白质类等，初步证明这些成分具有肠道免疫作用，但对北苍术水溶性成分和药理作用研究尚未见报道，因此建议对北苍术的有效成分（尤其是水溶性成分）和临床应用要紧密结合起来，进一步深入研究，为科学开发传统中药资源提供科学依据。

[1]徐国钧.中国药材学（上）[M].北京：中国医药科技出版社，1996.571-574.

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）[M].北京：化学工业出版社,2005.111.

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