医药快讯

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FDA批准 Dalfampridine用于多发性硬化症（MS）

Acorda Therapeutics公司于2010年1月22日宣布，美国食品药品管理局（FDA）已批准该公司口服药物Ampyra（通用名Dalfampridine，4-氨基吡啶）用于改善多发性硬化症（MS）患者的步行能力。预计该药可于2010年3月在美国上市。

多发性硬化症是中枢神经系统和免疫有关的炎症及去髓鞘疾病，在欧美年轻患者中，是导致神经障碍的第二大病因。MS最常见的发病症状为感觉异常、腿或手的无力或笨拙、视觉障碍、视物模糊或暗点、复视、膀胱控制困难、眩晕等。作为一种广谱钾通道阻滞剂，Dalfampridine的治疗机理虽然尚未完全明确，但动物实验研究发现，它可改善髓磷脂被破坏的神经纤维的冲动传导。

临床试验显示，接受Dalfampridine治疗的患者步行速度比接受安慰剂治疗的患者步行速度更快。该药最常见的不良反应（发生率≥2%，且高于安慰剂组）是尿路感染、失眠、头晕、头痛、恶心、无力、腰痛、平衡障碍、多发性硬化症复发、感觉异常、鼻咽炎、便秘、消化不良和咽喉疼痛等。它被禁止用于中至重度肾损害或有癫痫发作史患者。

（来源：美国FDA网站，http://www.fda.gov） Liraglutide是一种GLP-1类似物，其在天然GLP-1的分子结构上更换了一个氨基酸，并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，从而使它在保留天然GLP-1功效的同时克服了易降解的缺点。通过这种分子改变，患者仅需每日1次注射就能起到良好的降糖作用。

Liraglutide的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、上呼吸道感染、头疼等。药品说明书中的黑框提示强调，该药可导致大、小鼠剂量依赖性甲状腺C-细胞瘤（包括甲状腺髓样瘤），故用药时应检测血清中降血钙素含量和监控甲状腺超音波。

（来源：美国FDA网站，http://www.fda.gov）

药研动态

Inspire公布治疗眼干症的新药ProlacriaⅢ期临床试验结果

FDA批准新药Victoza用于治疗2型糖尿病

2010年1月25日，丹麦诺和诺德公司的新药Victoza（通用名Liraglutide，利拉鲁肽）已通过美国FDA批准，同意该药用于2型糖尿病患者血糖管理这一适应证。Victoza可单独作为2型糖尿病的二线治疗药，也可与其他口服降糖药联合使用，但不能作为胰岛素的替代品用于1型糖尿病的治疗。

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是人体内的一种生理性多肽，它能根据体内葡萄糖水平高低，按需促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而发挥降糖作用。然而，人体产生的GLP-1很不稳定，很快被体内的二肽基肽酶Ⅳ降解，因此若使用天然GLP-1降低血糖，需持续静脉输注或持续皮下注射。

2010年1月，日本Inspire公司宣布已结束其眼科新药Prolacria（通用名Diquafosol tetrasodium，二尿嘧啶核苷四聚磷酸酯四钠盐）用于眼部干燥这一适应证的Ⅲ期临床试验，该药并未达到预期的效果。该药研发自1998年，早于2003年曾向美国FDA提交申请但因疗效不充分被驳回。

Diquafosol tetrasodium是Inspire公司研制的一种机理新颖的干眼症药物，它通过刺激位于眼表面和眼睑内衬的P2Y2受体，增加天然泪液的关键组分水、盐、黏蛋白和脂质分泌。泪膜中这些主要组分的增加，会使泪体积和组分改善，这比单纯采用人工泪液更能改善患者的眼部功能。此外，研究发现，干眼症和遗传及自身免疫有较大关系，因此研究认为，通过基因治疗，改善干眼症患者存在的维生素A表达异常，从而使泪腺分泌正常，从根本上消除干眼症。

此次Ⅲ期随机对照临床试验，共有角膜中心荧光黄着色分数为3的450名眼干症患者参与，每日滴药4次，持续6周。与安慰剂相比，仅有部分患者用药后分泌泪液并成功清除角膜荧光黄的染色，仍然未达到预期效果。Inspire负责人表示，将继续该药的进一步研究。

（来源：药物信息在线，http://www.drugs.com）

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